Ксилазин ЦАС БР.: 7361-61-7 Ромпун, Анасед, Седазин, Цханазине

Медицинска употреба
Толуен тиазид се обично користи као седатив, релаксант мишића и аналгетик.Често се користи за лечење тетануса.Ксилазин је веома сличан лековима као што су фенотиазин, трициклични антидепресиви и клонидин.Као анестетик, често се користи у комбинацији са кетамином.Чини се да ксилазин смањује осетљивост тела на инсулин и унос глукозе.Иохимбине је антагонист алфа2 адренергичких рецептора који се користи за смањење нивоа глукозе на здраве нивое.Иохимбине поништава нежељене ефекте толуен тиазида у клиничком окружењу ако се примењује интравенозно убрзо након примене толуен тиазида

фармакодинамика

Ксилазин је моћан алфа 2 адренергички агонист.Толуен тиазид и други агонисти алфа2 адренергичких рецептора се дистрибуирају по телу у року од 30-40 минута када се дају.Због своје високе липофилности, толуен тиазид директно стимулише централне α2 рецепторе као и периферне αадренергичке рецепторе у различитим ткивима.Као агонист, толуен тиазид доводи до смањене неуротрансмисије норепинефрина и допамина у централном нервном систему.То ради опонашањем везивања норепинефрина за ауторецепторе на пресинаптичкој површини, што резултира инхибицијом норепинефрина повратном спрегом.

Ксилазин такође делује као инхибитор транспорта тако што инхибира транспортну функцију норепинефрина тако што компетитивно инхибира транспорт супстрата.Тако је толуен тиазид значајно повећао К м и није утицао на В мак.Ово се може десити кроз директну интеракцију са регионима који се преклапају са местима везивања антидепресива.На пример, толуен тиазид и клонидин инхибирају узимање МИБГ-а (аналог норепинефрина) ћелијама неуробластома.Ксилазин има различите афинитете за холинергичке, серотонергичке, допаминергичке, алфа1, адренергичке, Х2-хистаминске и опиоидне рецепторе.Његова хемијска структура је веома слична оној код фенотиазина, трицикличних антидепресива и клонидина